單克隆抗體是現代第一個成功的抗癌治療藥物。在20世紀70年代，對雜交瘤和分子生物學技術的闡述建立了產生和修飾具有治療性抗癌潛力的單克隆抗體的機制。在20世紀80年代，動物模型和患者中使用鼠單克隆抗體的早期研究確立了抗體治療的大部分原則，包括免疫學和調節抗癌作用的機制，以及抗體作為載體的免疫綴合物的使用。這些早期研究還表明，與單克隆抗體相關的大多數毒性與靶抗原有關，與抗體本身的免疫相互作用較少。